Seit einigen Jahren sind Entwicklungen radioaktiv markierter Verbindungen im INM-5 auf Visualisierungen physiologischer Prozesse im zentralen Nervensystem ausgerichtet. Die wichtigsten makromolekularen Targetsysteme stellen Rezeptoren und Enzyme dar. Die Haupttätigkeit der Medizinalchemie besteht in der Charakterisierung von neu entwickelten Liganden insbesondere für die Adenosinrezeptorsysteme A1 und A2A.

Vor der Humanapplikation neuer Verbindungen ist eine Vielzahl präklinischer Untersuchungen erforderlich, die die Eignung und den potentiellen Nutzen eines neuen Radiopharmakons unter Beweis stellen müssen.

Diese Untersuchungen reichen von Rezeptor- und Enzym-Assays über autoradiographische Verfahren bis zu chemisch analytischen Methoden zur Aufklärung des Metabolismus (LCMS) mit entsprechenden Modellsystemen, wie Lebermikrosomen und Versuche mit Bluthirnschrankenmodellen. Stellt sich bei diesen in vitro Untersuchungen heraus, dass eine Verbindung für die vorliegende Aufgabenstellung geeignet erscheint, erfolgen weitergehende Bewertungen der Verbindung durch Tierversuche, in denen in vivo Parameter wie z.B. Bluthirnschrankengängigkeit, Organverteilung, Anreicherungsmuster, Kinetik und Metabolismus in Organen bestimmt werden. Aus den Erkenntnissen der in vitro und in vivo Experimente werden Struktur-Eigenschaftsbeziehungen abgeleitet, die als Grundlage zur weiteren Syntheseplanung zur Optimierung der Verbindungseigenschaften notwendig sind, z.B. Wahl einer anderen Markierungsposition im Molekül.